Baloxavir första nya antivirala influensabehandlingen på 20 år
Genom att blockera replikeringen av influensavirus-RNA i värdcellen stoppar baloxavir virusattacken och minskar därmed sjukdomstiden med drygt en dag eller minskar risken att smittas till mindre än en sjättedel.
Influensavirusets polymeras-komplex består av tre subproteiner; polymeras basprotein 1 (PB1), polymeras basprotein 2 (PB2) och polymeras syraprotein (PA) som är nödvändiga för en effektiv virusreplikering. Baloxavir hämmar ett enzym i PA-subenheten.
Baloxavirmarboxil (Xofluza) är en prodrug som hydrolyseras i kroppen till den aktiva substansen baloxavir. Det är den första nya godkända antivirala influensabehandlingen med en ny mekanism på närmare 20 år.
Läkemedlet ges som en engångsdos inom 48 timmar efter första symtomdebut eller efter exponering av person med influensa. Enligt de kliniska studierna är effekten drygt en dags (26,5 – 29 timmar) kortare sjukdomstid eller en minskad risk för insjuknande från 13 till två procent. Bäst effekt har behandlingen om den sätts in inom 24 timmar efter symtomdebut eller exponering.
En engångsdos baloxavir har, i de kliniska studierna, haft jämförbar effekt med oseltamvir som dock behöver tas två gånger per dag i fem dagar.
Baloxavir fungerar genom att stoppa influensavirusets replikering. Substansen hämmar selektivt ett influensaspecifikt enzym som är nödvändigt för replikering av det virala RNA:t.
- Influensaviruset tar sig in i värdcellen.
- iVirus-RNA släpps fritt och tar sig in i värdcellens cellkärna.
- Baloxavir hämmar selektivt ett influensaspecifikt enzym i PA-subenheten av det virala RNA-polymeraskomplexet och hämmar därigenom virusets replikering och fortsatta spridning.
Källor: New England Journal of Medicine, produktresumén för Xofluza.
(1) Influensaviruset tar sig in i värdcellen. (2) Virus-RNA släpps fritt och tar sig in i värdcellens cellkärna. (3) Baloxavir hämmar selektivt ett influensaspecifikt enzym i PA-subenheten av det virala RNA-polymeraskomplexet och hämmar därigenom virusets replikering och fortsatta spridning.
